不論腫瘤的來源、位置和種類，對其進行特異選擇性成像與給藥而不影響正常組織是癌癥診療面臨的重大挑戰。北京師范大學范樓珍教授、朱嘉副教授和耶魯大學周江兵教授等人研發了一種結構類似大的氨基酸的碳量子點（LAAM CQDs)有望解決這一問題。該研究工作近期發表在《Nature Biomedical Engineering》雜志上 (Targeted tumourtheranostics in mice via carbon quantum dots structurally mimicking large aminoacids)。
這項研究發現，LAAM TC-CQDs的邊緣具有多個游離的α-氨基酸基團，通過大中性氨基酸轉運體1（LAT1）介導內吞高選擇性地進入腫瘤細胞。由于LAT1 在大多數腫瘤細胞中過表達而只在少數組織 (血腦屏障、胎盤、脾臟、睪丸和結腸等)表達，因此，LAAM TC-CQDs對癌細胞具有廣譜的精準靶向性。
LAAM TC-CQDs在700 nm處發射熒光，成功用于多種腫瘤細胞的成像以及荷瘤鼠體內熒光和光聲雙模態成像。通過共聚焦熒光顯微鏡圖像可以觀察到LAAM TC-CQDs被HeLa 和A549等多種癌細胞攝取，但是在同樣的條件下卻幾乎不被正常體細胞攝取，細胞流式實驗結果同樣印證了這一發現。
活體成像可以發現，LAAM TC-CQDs可以高效在腫瘤富集而幾乎不在正常器官富集。LAAM TC-CQDs作為化療藥物拓撲替康（TPTC）的載體，仍然能夠精準靶向腫瘤，成功將藥物選擇性地遞送至腫瘤組織。作為TPTC的載體，LAAM TC-CQDs的化療效率遠遠超過了游離的TPTC以及已經商業化脂質體載體。更有意義的是，由于血腦屏障是為數不多的過表達LAT1的正常組織之一， LAAM TC-CQDs可以成功穿過血腦屏障，實現了腦腫瘤成像并成功將抗癌藥物靶向遞送至腦腫瘤。
北京師范大學化學學院為第一完成單位?；瘜W學院博士生李淑花、宿雯和吳浩為論文的共同第一作者，范樓珍教授、朱嘉副教授和耶魯大學周江兵教授為共同通訊作者。相關技術成果已經申請了國際發明專利(PCT/CN2019/115263)。LAAM TC-CQDs成功入選美國NCL (NanotechnologyCharacterization Laboratory)的Assay Cascade Awardees。NCL將為這一項目提供免費臨床前安全評價、藥效和藥物代謝等實驗。據悉，這是來自中國大陸的首例入選項目。該研究得到國家自然科學基金，理論及計算光化學教育部重點實驗室和放射性藥物教育部重點實驗室資助。
參考文獻：Li, S., et al. Targetedtumour theranostics in mice via carbon quantum dots structurally mimickinglarge amino acids. Nat Biomed Eng (2020).https://doi.org/10.1038/s41551-020-0540-y
