開發靶向性的α射線療法具有改變疾病治療方式的潛力。在這些干預措施中,靶向載體用發射α的放射性同位素標記。這一方法的廣泛使用需要無創成像技術的進步。為此,正電子發射斷層掃描(PET)成像已成為最有用的診斷技術之一。但是,許多有前途的α-放射性同位素與PET成像不兼容,例如225Ac和227Th。
有鑒于此,美國加州大學伯克利分校的Rebecca J. Abergel等研究人員,開發出可用于PET成像的放射性同位素——134Ce的大規模生產和純化方法。建立鈰134的常規生產途徑是推進將α發射體用于癌癥治療的重要步驟。
這項研究的關鍵在于鈰-134可以與錒-225和釷-227連接在同一螯合物/配體(可吸引到病變細胞,如腫瘤)上,從而使治療和診斷表現相同的行為。鈰發射出一個正電子,可以用PET檢測到,并顯示出治療藥物在體內的位置,確定它與病變組織的接近程度。
在一個小動物模型中進行的放射性標記和體內PET成像實驗表明,134Ce(及其134La子體)可以用作225AcIII(還原的134CeIII)或227ThIV(氧化的134CeIV)的PET成像候選物。與X射線吸收光譜法結果一起評估這些數據,研究人員證明了如何依賴于嚴格控制CeIII/CeIV氧化還原對來成功實現這一目的。
該研究對使用單一分子系統實時診斷和靶向治療癌癥具有重要意義。如果成功,該技術將徹底改變我們治療癌癥的方式,即臨床醫生可以實時監測病人對像錒-225或釷-227這樣的α釋放療法是否有反應。他們的研究還可以幫助醫學研究人員開發個性化的藥物,如果你開發了一種新藥,并且你有一種放射性核素可以做PET成像,你可以用我們的技術來檢查病人對新藥的反應。實現實時看見藥物是最新的前沿!
參考文獻:
Tyler A. Bailey, et al. Developing the 134 Ce and 134 La pair as companion positron emission tomography diagnostic isotopes for 225 Ac and 227 Th radiotherapeutics. Nature Chemistry, 2020.
DOI:10.1038/s41557-020-00598-7
https://www.nature.com/articles/s41557-020-00598-7