離子液體(ILs),大致定義為熔化在100 °C以下的鹽,從20世紀90年代中后期開始引起科學興趣,主要是因為人們認為它們可以通過消除化學合成中的揮發性有機溶劑來促進綠色化學。
近日,得克薩斯理工大學Julia L. Shamshina,Robin D. Rogers總結了過去15年來活性藥物成分離子液體(API-ILs)的開發進展,它構成了一種具有前景的改變游戲規則的策略,以克服傳統固態藥物的多重問題,例如多晶性。
文章要點
1)本綜述的一個關鍵部分是收集迄今為止制備的原料藥-ILs和深度共熔溶劑(DESs)。綜述包括API-IL的合理設計規則和API-IL的形成、合成和表征工具。重點介紹了命名和離子形態,以及它們可能造成的混亂,特別是對于中等離子性的ILs和DESs的物種形成。
2)作者還重點介紹了體內和體外的藥物活性研究,藥代動力學/藥效學的差異取決于API-ILs的離子性。此外,簡要概述了用于輸送藥物的原料藥的ILs,并總結了將原料藥-ILs轉化為藥物制造的主要前景和障礙。
參考文獻
Robin D. Rogers, et al, Ionic Liquids: New Forms of Active Pharmaceutical Ingredients with Unique, Tunable Properties, Chem. Rev., 2023
DOI: 10.1021/acs.chemrev.3c00384
https://doi.org/10.1021/acs.chemrev.3c00384