藥物載藥量不足和有效載荷的泄漏仍然是設計脂質體給藥系統的主要挑戰。這些現象會限制作用的持續時間，并導致毒性。
近日，針對脂質體中藥物釋放的限速步驟，哈佛醫學院Daniel S. Kohane對它們進行了修飾(芳香化)，使它們的脂雙層中含有芳香基團。
文章要點
1）芳香化脂質體是用合成的磷脂設計的，其中芳香族基團共價連接到酰基鏈上。優化的芳香化脂質體增加了載藥量，顯著減少了大范圍有效載荷(小分子和大分子，不同親水性)的突然釋放，并延長了它們的釋放時間。
2）包裹麻醉劑河豚毒素(TTX)的芳香化脂質體在脂質體臨床使用的應用中具有顯著的延長效應和降低毒性：局部麻醉，盡管TTX是一種親水性小分子，通常很難被包裹。因此，脂雙層的芳構化可以改善脂質體給藥系統的性能。
參考文獻
Li, Y., Ji, T., Torre, M. et al. Aromatized liposomes for sustained drug delivery. Nat Commun 14, 6659 (2023).
DOI：10.1038/s41467-023-41946-8
https://doi.org/10.1038/s41467-023-41946-8
