抗腫瘤藥物的不可控分布是實現具有腫瘤特異性的高效診療所面臨的一大挑戰。因此,構建高效的腫瘤特異性系統是非常重要的。有鑒于此,安徽大學周虹屏教授和Junjun Wang通過構建一系列結構可調的三苯胺衍生物(TPA-2T-FSQ、TPA-2T-BSZ和TPA-2T-ML),其分別以吩噻嗪,苯并噻嗪和硫代嗎啉作為次氯酸鹽(HClO)的識別基團,開發了一種設計腫瘤刺激激活的診療前藥的策略。
本文要點:
(1)研究發現,TPA-2T-FSQ的吩噻嗪中的硫原子更容易被HClO氧化為亞砜基團,進而轉化為電子受體,以形成推-拉電子體系,有利于實現吸收波長和發射波長的顯著紅移。
(2)實驗結果表明,TPA-2T-FSQ能夠將腫瘤中過表達的HClO作為一把“鑰匙”,打開其近紅外熒光、光熱和光聲信號“三把鎖”,從而實現對腫瘤的多模態診斷和治療。綜上所述,該研究為設計腫瘤刺激激活的診療前藥提供了一個新的總體策略,有望提高診療的準確性和效率,以實現精準醫療。
Yize Zhang. et al. Tumor Stimulus-Activatable Pretheranostic Agent: One Key to Three Locks. Analytical Chemistry. 2023
DOI: 10.1021/acs.analchem.3c02777
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.3c02777