刺激響應型人工H+/Cl-離子通道能夠特異性地干擾癌細胞內的離子穩(wěn)態(tài)，從而能夠為實現(xiàn)具有高選擇性的腫瘤治療提供一個新的途徑。有鑒于此，廈門大學任長亮教授構建了一系列新型非共價釘合的自組裝人工通道，該通道可被生物相容型442 nm可見光所激活，以實現(xiàn)H+/Cl-的穿膜共轉運，其對H+/Cl-的轉運選擇性可達到6.0。
本文要點：
（1）對籠化的C4F-L進行10 min光照后，其可恢復90%的離子轉運效率，從而使其對人結直腸癌細胞的細胞毒性增強10.5倍(IC50 = 8.5 μM)。
（2）研究發(fā)現(xiàn)，H+/Cl-通道介導的癌細胞死亡機制主要包括caspase 9凋亡通路的激活以及自噬過程的破壞。實驗結果表明，在沒有光照射的情況下，濃度為200 μM的C4F-L對正常腸道細胞的毒性極低。
Qishuo Zhong. et al. Non-Covalently Stapled H+/Cl- Ion Channels Activatable by Visible Light for Targeted Anticancer Therapy. Angewandte Chemie International Edition. 2023
DOI: 10.1002/anie.202314666
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202314666
