在藥物中加入呋烷基序可以增強母體分子的治療作用。烯烴的氫氟烷基化反應(yīng)是合成各種呋烷基化化合物的一條很有希望的途徑；然而，目前的方法需要超化學計量的氧化劑、昂貴的氧化呋烷基化試劑和貴金屬，而且往往表現(xiàn)出有限的范圍，這使得解決這些限制的通用協(xié)議變得非常必要。
近日，萊斯大學Julian G. West報道了以廉價、豐富、易得的氟烷基羧酸為唯一試劑的烯烴氫氟烷基化反應(yīng)。
文章要點
1）氫三氟、二氟、一氟和全氟烷基化都被證明，范圍廣泛，條件溫和(氧化還原中性)，并有可能對生物活性分子進行后期修飾。
2）成功的關(guān)鍵是克服原料呋烷基羧酸(如三氟乙酸)極高的氧化還原潛力，方法是利用合作的富含稀土的廉價鐵和氧化還原活性硫醇催化劑，使這些試劑無需預(yù)先活化即可直接用作氫全烷基化供體。初步的機制研究支持這一合作進程的激進性質(zhì)。
參考文獻
Bian, KJ., Lu, YC., Nemoto, D. et al. Photocatalytic hydrofluoroalkylation of alkenes with carboxylic acids. Nat. Chem. (2023).
https://doi.org/10.1038/s41557-023-01365-0
