北京大學劉志博教授對用于體內前藥活化的生物正交化學相關研究進行了綜述。
本文要點：
（1）前藥能夠改善藥物的藥代動力學、降低毒性和提高療效，已成為解決臨床挑戰的重要策略之一。新興的生物正交化學極大地推動了前藥策略的發展，使得前藥能夠被化學和物理刺激所激活。這種使用生物正交化學的“按需”激活方法為前藥的研究和開發帶來了一場新的變革。目前，前藥激活也引起了許多研究者的極大關注，并逐漸發展成為一個重要的轉化研究領域。
（2）作者在文中綜述了生物正交化學用于前藥活化的最新研究進展，重點介紹了小分子前藥和抗體-藥物偶聯物的活化方法；此外，作者也討論了將這些新興的前藥策略轉化為臨床療法所面臨的挑戰和未來的發展機遇。
Qunfeng Fu. et al. Bioorthogonal chemistry for prodrug activation in vivo. Chemical Society Reviews. 2023
DOI: 10.1039/d2cs00889k
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/cs/d2cs00889k
