河北大學張金超教授、國家納米科學中心梁興杰研究員和李方周副研究員對于優化脂質納米顆粒以改善對核酸的靶向遞送和釋放的相關研究進行了綜述。
本文要點：
（1）脂質納米粒(LNPs)是目前最具發展前景的臨床核酸藥物遞送載體，可防止核酸在血液循環過程中發生降解。進入細胞后，脂質納米顆粒中的特定成分也可促進核酸的內體逃逸。由于LNPs具有肝臟聚集的特性，因此增強其肝外靶向性能成為了改善LNPs體內藥物遞送效率的關鍵。與此同時，LNPs中所載核酸的胞內逃逸效率往往并不理想，因此也有許多研究致力于提高核酸的胞內釋放效率。
（2）作者在文中綜述了利用LNPs實現核酸的有效遞送的不同策略，并對相關機制進行了介紹；此外，作者也基于正在進行或已完成的LNPs臨床實驗信息討論了實現LNPs的臨床轉化所需要解決的問題，旨在為開發LNPs核酸藥物提供指導和幫助。
Yaru Jia. et al. Lipid Nanoparticles Optimized for Targeting and Release of Nucleic Acid. Advanced Materials. 2023
DOI: 10.1002/adma.202305300
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202305300
