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人們發(fā)現(xiàn)蛋白水解靶向嵌合體（PROTACs, PROteolysis TArgeting Chimeras）能夠作為異雙功能分子，在藥物發(fā)現(xiàn)領(lǐng)域產(chǎn)生非常有利的技術(shù)，可能對醫(yī)藥領(lǐng)域產(chǎn)生應(yīng)用前景。但是PROTACs的合成非常困難，而且分子的結(jié)構(gòu)-催化活性關(guān)系非常復(fù)雜。人們希望發(fā)展一種流程化和模塊化合成PROTACs衍生物的方法。

有鑒于此，哥廷根大學(xué)Lutz Ackermann、阿斯利康(AstraZeneca) Magnus J. Johansson等報道Ru催化C-H鍵后期官能團化的方法合成異雙官能團化有機分子。

主要內(nèi)容

（1）

該反應(yīng)方法能夠使用容易獲得的二惡唑酮試劑原料，而且能夠?qū)Y(jié)構(gòu)復(fù)雜的生物活性分子進行后期C-H酰胺化。該反應(yīng)方法具有選擇性和官能團容忍性，能夠?qū)ι锘钚苑肿影惭b連接基團和功能性把手，進行進一步轉(zhuǎn)化。

（2）

通過一步合成CRBN、生物素共軛分子，說明該反應(yīng)方法學(xué)能夠用于合成高效的治療學(xué)和化學(xué)生物學(xué)工具。

參考文獻

Daniele Antermite, Stig D. Friis, Johan R. Johansson, Okky Dwichandra Putra, Lutz Ackermann & Magnus J. Johansson, Late-stage synthesis of heterobifunctional molecules for PROTAC applications via ruthenium-catalysed C?H amidation. Nat Commun 14, 8222 (2023)

DOI: 10.1038/s41467-023-43789-9

https://www.nature.com/articles/s41467-023-43789-9