局部給藥的抗青光眼藥物往往存在嚴重的角膜前藥物損耗和低角膜穿透性等問題,導致其生物利用度較低。此外,由于青光眼的病因較為復雜,因此單一的藥物治療的效果并不理想。有鑒于此,四川大學尹光福教授和王娟研究員開發了一種新型的樹狀低聚乙烯亞胺修飾的脂質體,并將其用于共遞送兩種抗青光眼藥物(拉坦前列素和噻嗎洛爾)。
本文要點:
(1)該脂質體的粒徑均勻,表面帶正電荷,具有良好的雙重載藥性能。研究發現,該脂質體遞送系統具有較長的角膜前保留性能。
(2)實驗結果表明,該脂質體遞送系統具有增強的細胞攝取和緊密連接開放能力,有助于實現跨細胞和細胞旁滲透,以增強跨角膜運輸。在棕色挪威大鼠模型中進行局部給藥后,該雙載藥脂質體制劑能夠持續有效地降低眼壓(長達5天),并且不會引起眼部炎癥、不適和組織損傷。
Li Qiu. et al. Dendritic Oligoethylenimine Decorated Liposome with Augmented Corneal Retention and Permeation for Efficient Topical Delivery of Antiglaucoma Drugs. Nano Letters. 2023
DOI: 10.1021/acs.nanolett.3c03691
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.3c03691