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芳烴分子的位點(diǎn)選擇性C-H氨基化反應(yīng)受到人們廣泛關(guān)注，但是因?yàn)殚g位位點(diǎn)缺乏電子效應(yīng)和空間效應(yīng)選擇性，因此如何選擇在芳烴的間位進(jìn)行官能團(tuán)化具有非常大的挑戰(zhàn)和困難。

有鑒于此，華中師范大學(xué)雷鴻輝、張之涵等克服了復(fù)雜的導(dǎo)向官能團(tuán)方法，能夠直接在芳烴的間位進(jìn)行安裝氨基，從而在芳烴分子安裝對(duì)于藥物化合物重要的含氮官能團(tuán)。

主要內(nèi)容

（1）

該反應(yīng)方法學(xué)通過(guò)非共價(jià)相互作用實(shí)現(xiàn)精確的間位選擇性。該反應(yīng)方法具有較好的官能團(tuán)兼容性，而且能夠精確的在間位安裝含氮官能團(tuán)。

（2）

這種反應(yīng)方法成功的對(duì)藥物活性分子后期衍生化，而且這種反應(yīng)能夠?qū)ζ渌椒ǚ浅＠щy的反應(yīng)物進(jìn)行轉(zhuǎn)化。

參考文獻(xiàn)

Qianqian Lv, Zongxing Hu, Yousong Zhang, Zhihan Zhang*, and Honghui Lei*, Advancing Meta-Selective C–H Amination through Non-Covalent Interactions, J. Am. Chem. Soc. 2023

DOI: 10.1021/jacs.3c09904

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c09904