鼻內給藥是治療變應性鼻炎的潛在方法。如何改善藥物的鼻內滲透和保留是進一步提高其療效所面臨的一項挑戰性難題。目前，已有研究開發了能夠增強黏膜黏附或黏液滲透的納米載體遞送策略，以改善鼻內藥物遞送的效果。然而，過度的肺部沉積和非特異性細胞吞噬等問題仍會限制該策略的遞送效率。有鑒于此，中國海洋大學劉雅教授設計了一種"鼻腔原位組裝"策略，旨在構建鼻內形態轉換納米藥物，以提高藥物的有效濃度，實現對變應性鼻炎的長期干預。
本文要點：
（1）實驗開發了含有CCR3拮抗肽(C)和對pH響應的聚乙二醇(H)的聚合多肽納米藥物(PHCK)，并利用其封裝酮替芬(KT)。在鼻腔酸性環境中，PHCK納米粒子能夠表現出鼻腔黏膜通透和轉化為納米纖維，并同時實現KT的響應性爆發釋放。研究發現，纖維化重組會減少該納米藥物的細胞內化，并增加對嗜酸性粒細胞(EOS)膜上的CCR3的阻斷。
（2）體內外實驗結果表明，PHCK可改善藥物在鼻腔中的蓄積和保留，減少肺內沉積，進而有效地抑制肥大細胞脫顆粒和EOS趨化。綜上所述，該研究設計的"鼻腔原位組裝"策略可通過實現鼻腔響應性形態轉換來提高藥物遞送效率，有望為鼻腔遞送平臺的構建和提高對變應性鼻炎的治療效果提供新的見解。
Zhuang Teng. et al. Intranasal Morphology Transformation Nanomedicines for Long-Term Intervention of Allergic Rhinitis. ACS Nano. 2023
DOI: 10.1021/acsnano.3c08752
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.3c08752
