多肽材料具有可擴展性、生物相容性和生物降解性，是一種能夠用于生物醫學領域的理想平臺。然而，制備具有特定官能團(如氨基脲部分)的多肽仍然是一項具有挑戰性的難題。有鑒于此，中國科學技術大學劉世勇教授、胡進明教授和Lei Zhang首次直接合成了定義明確、含有氨基脲部分的甲氧基封端聚(乙二醇)-b-多肽雜化嵌段共聚物(HBCPs)。
本文要點：
（1）該合成方法實現了環境穩定的N-苯氧基羰基官能化的α-氨基酸(NPCA)前體的直接聚合，從而能夠避免處理不穩定的N-羧基酸酐(NCA)單體。研究發現，實驗制備的含氨基脲部分的HBCPs能夠高效地負載醛/酮衍生物，形成可由pH裂解的縮氨基脲連接子，以實現定制的藥物釋放。
（2）研究發現，細胞內pH觸發的縮氨基脲水解可以恢復最初的氨基脲殘基，以促進內溶酶體逃逸，從而改善治療效果。此外，實驗也將乏氧探針(Ir(btpna)(bpy)2)整合到對pH響應的納米藥物中，以連續響應偏酸性和乏氧的腫瘤微環境，從而實現對轉移性腫瘤的精準檢測。綜上所述，該研究設計的定制功能性多肽的新方法有望為實現高效的藥物遞送和精準治療提供一條新的途徑。
Wenhao Pan. et al. Engineering Semicarbazide-Bearing Polypeptide Conjugates for Efficient Tumor Chemotherapy and Imaging of Tumor Metastasis. Advanced Materials. 2023
DOI: 10.1002/adma.202309315
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202309315
