光動力療法(PDT)是一種新興的非侵入性腫瘤治療手段，其療效在很大程度上依賴于有效的光敏劑(PSs)和充足的氧氣供應。然而，在乏氧的微環境中，PSs的溶解度差、易聚集以及PDT過程中實體腫瘤內的氧氣消耗等問題都會嚴重影響PSs的治療效果。盡管基于PS的金屬有機框架(MOFs)具有重要的應用潛力，但如何解決乏氧問題仍然具有很大的挑戰性。氟硼二吡咯(BODIPY)是一種具有良好的光穩定性的發色團，已被用于PDT和生物成像。然而，在惡劣的MOF合成條件下，BODIPY有限的化學穩定性仍會限制其實際應用的性能。有鑒于此，劍橋大學David Fairen-Jimenez和里斯本新大學Joao? Conde構建了首個Zr基MOF（69-L2），其完全由BODIPY衍生的配體通過單晶到單晶的合成后交換構建而成，而無需使用直接的溶劑熱法。
本文要點：
（1）為了提高其在乏氧條件下的光動力性能，實驗利用氟化磷酸鹽功能化的甲氧基聚(乙二醇)對69-L2進行修飾。由此制備的69-L2@F能夠作為氧氣載體以改善腫瘤氧合，并且可以同時作為PS以在LED照射下產生活性氧(ROS)。研究發現，69-L2@F能夠在常氧和乏氧條件下對三陰性乳腺癌細胞MDA-MB-231表現出增強的光動力殺傷作用。
（2）在獲得陽性結果后，研究者使用水凝膠評估了69-L2@F的體內活性，證明了其能夠在三陰性乳腺癌小鼠模型中進行局部治療，并且僅在2天內即可產生顯著的抗腫瘤療效。綜上所述，該研究構建的BODIPY基Zr-MOFs能夠在體內實現乏氧緩解和PDT療效的最大化，有望為設計MOF基PSs以用于乏氧腫瘤的PDT提供新的見解。
Xu Chen. et al. A Fluorinated BODIPY-Based Zirconium Metal?Organic Framework for In Vivo Enhanced Photodynamic Therapy. Journal of the American Chemical Society. 2024
DOI: 10.1021/jacs.3c12416
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c12416
