基于納米載體的細胞質蛋白遞送為開發蛋白質療法提供了新的契機。然而，目前已有的許多遞送系統是帶正電荷的，因此會引起嚴重的毒性作用。此外，由于單獨的蛋白質的疾病治療性能有限，因此設計具有能夠與蛋白質藥物相集成的內在生物活性的納米載體非常重要。有鑒于此，東華大學沈明武研究員、史向陽教授和圖盧茲大學Jean-Pierre Majoral開發了一種基于具有內在抗炎活性的陰離子亞磷酸鹽封端的磷樹狀聚合物蛋白質遞送系統（AK-137）。
本文要點：
（1）AK-137具有優化的抗炎活性，可通過多種物理相互作用與蛋白質進行復合。研究發現，該遞送系統能夠將模型蛋白（如牛血清白蛋白、核糖核酸酶A、卵清蛋白、纖維連接蛋白(FN)）轉染進細胞以發揮其各自的功能，包括癌細胞凋亡、樹突狀細胞成熟或巨噬細胞免疫調節等。
（2）實驗結果表明，在急性肺損傷和急性痛風性關節炎模型中，AK-137@FN納米復合物可通過整合載體和蛋白的抗炎活性表現出強大的治療效果。綜上所述，該研究構建的亞磷酸鹽封端的磷樹狀聚合物可作為一種通用的蛋白質遞送載體以對抗多種炎癥疾病，并且能夠實現增強的治療效果。
Huxiao Sun. et al. Bioactive Phosphorus Dendrimers as a Universal Protein Delivery System for Enhanced Anti-inflammation Therapy. ACS Nano. 2024
DOI: 10.1021/acsnano.3c09589
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.3c09589
