設計集診斷與治療等功能于一體的分子是現代醫學發展的一大趨勢。有鑒于此，大連理工大學李海東教授、王靜云教授和梨花女子大學Juyoung Yoon教授通過將半花菁染料與靶向內質網的官能團(對甲苯磺酰胺)相結合，合理設計了一種能夠在細胞和動物模型中實現靶向內質網的診療應用的智能分子ER-ZS。
本文要點：
（1）由于ER-ZS能夠靶向ER，并且對黏度具有高特異性響應，因此其僅會在與ER結合后產生顯著的熒光開啟，而不依賴于其他生理環境。此外，作為小分子的ER-ZS也可以通過基于高ER應激的肝臟成像實現對非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的診斷。
（2）實驗結果表明，ER-ZS也是一種I型光敏劑，其在光照下能夠產生O2??和?OH。在照射一定時間后，ER-ZS可以在乏氧(2% O2)條件下對腫瘤細胞ER造成嚴重的氧化損傷，并且可以激活焦亡通路，進而能夠在異種移植瘤模型中表現出良好的抗腫瘤性能。綜上所述，該研究設計的策略有望為NAFLD的診斷和癌癥治療提供一個新的思路。
Shuang Zeng. et al. An ER-targeted, Viscosity-sensitive Hemicyanine Dye for the Diagnosis of Nonalcoholic Fatty Liver and Photodynamic Cancer Therapy by Activating Pyroptosis Pathway. Angewandte Chemie International Edition. 2024
DOI: 10.1002/anie.202316487
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202316487
