大環內酯表現出獨特的構象和構型特性，廣泛存在于天然產物、藥物和農用化學品中。迄今為止，大環內酯化的主要努力方向是確定合適的羧酸/醇偶聯劑以解決與大環化相關的挑戰，其中產物的立體化學通常由底物的固有手性控制。在使用催化劑來控制大環內酯的形成和立體化學控制方面，仍未進行大量探索。
貴州大學Yonggui Robin Chi和Xingxing Wu等公開了一種從非手性底物構建帶有手性平面的大環內酯的非酶有機催化方法。
本文要點：
（1）
作者的策略利用N-雜環卡賓（NHC）作為有效的酰化催化劑，在催化過程中同時介導大環化和控制平面手性。以良好至優異的產率和對映體比率獲得了環大小從16至20元不等的大環內酯。
（2）
作者的研究將為通過使用容易獲得的小分子催化劑獲得具有各種立體生成元素和環結構的大環內酯開辟新的途徑。
參考文獻:
Lv, X., Su, F., Long, H. et al. Carbene organic catalytic planar enantioselective macrolactonization. Nat Commun 15, 958 (2024).
DOI: 10.1038/s41467-024-45218-x
https://doi.org/10.1038/s41467-024-45218-x
