利用銅催化的疊氮-炔烴環加成(CuAAC)反應原位合成藥物的策略具有良好的療效和較低的不良反應，因此在腫瘤治療領域中引起了研究者的普遍關注。然而，添加的外源性銅催化劑往往會引起細胞毒性，從而嚴重阻礙了該策略的體內生物醫學應用。有鑒于此，中國科學院長春應化所曲曉剛研究員設計并合成了一種模擬銅分子伴侶的金屬有機框架(MOF)，該框架可以選擇性地調節銅轉運，從而實現無需外源性銅催化劑的生物正交合成，。
本文要點：
（1）與銅分子伴侶類似的是，實驗制備的ZIF-8銅分子伴侶模擬物可以通過形成配位鍵以特異性地結合銅離子。研究發現，金屬離子與配體之間的配位作用的消耗會導致銅在酸性環境下被卸載。
（2）實驗結果表明，該靶向腫瘤細胞的銅伴侶模擬物可以選擇性地將銅離子轉運到細胞內。綜上所述，這種調控細胞內銅離子轉運的策略能夠為構建在活細胞中具有降低的金屬細胞毒性的生物正交催化體系提供新的啟發和借鑒。
Yue Wei. et al. MOFs Modulate Copper Trafficking in Tumor Cells for Bioorthogonal Therapy. Nano Letters. 2024
DOI: 10.1021/acs.nanolett.3c04369
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.3c04369
