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分子在體內(nèi)的分布、代謝和最終命運是藥物活性的核心。然而，將放射性同位素引入藥物代謝穩(wěn)定的碳位點以探測這些特征通常需要有毒的放射性氣體，如[¹⁴C]CO和[¹⁴C]CO₂。有鑒于此，麥吉爾大學Bruce A. Arndtsen、默克集團(Merck & Co Inc) Donald R. Gauthier Jr等發(fā)展了一種Ni催化羧酸官能團交換反應直接碳標記含羧酸的藥物的方法。

本文要點

（1）

在沒有放射性氣體的情況下，使用容易獲取并且容易操作的羧酸¹⁴C源，在一鍋反應中形成¹⁴C標記的含羧酸的藥品。為了實現(xiàn)這一過程，開發(fā)了酰氯官能團中碳-碳共價鍵的官能團復分解，利用鎳催化劑可逆激活碳-氯鍵和有機分子之間交換官能團的能力。

（2）

將¹⁴C標記物或¹³C標記物直接摻入復雜的芳基、烷基、乙烯基和雜環(huán)羧酸藥物或候選藥物的分子庫說明藥物開發(fā)的適用性，無需氣體或特殊設備，在環(huán)境條件下且不損失放射性標記物。

參考文獻

Kinney, R.G., Zgheib, J., Lagueux-Tremblay, PL. et al. A metal-catalysed functional group metathesis approach to the carbon isotope labelling of carboxylic acids. Nat. Chem. (2024)

DOI: 10.1038/s41557-024-01447-7

https://www.nature.com/articles/s41557-024-01447-7