脂肪族烯丙基胺在天然產物和藥物中很常見。C（SP3）-H鍵的氧化分子間胺化代表了構建這些基序的最直接的策略之一。然而，在這種轉化中利用廣泛的內烯烴和胺仍然是一個合成挑戰，因為金屬與內烯烴的配位效率低，與脂肪族和芳香族胺的配位過多，導致催化劑的反應性降低。
上海交通大學Shu-Yu Zhang等提出了一個區域選擇性銅催化氧化烯丙基C（SP3）-H氨基化內烯烴與偶氮二甲酸酯解決這些問題。
本文要點：
（1）
可去除的雙齒導向基團用于控制區域化學和穩定π-烯丙基金屬中間體。值得注意的是偶氮二甲酸酯作為氮源和親電氧化劑對烯丙基C-H活化的雙重作用。
（2）
該方案的特點是條件簡單，范圍廣，官能團耐受性好，有40多個實例證明了這一點，并表現出高區域選擇性和優異的E/Z選擇性。
參考文獻:
Wang, L., Wang, CL., Li, ZH. et al. Cooperative Cu/azodiformate system-catalyzed allylic C–H amination of unactivated internal alkenes directed by aminoquinoline. Nat Commun 15, 1483 (2024).
DOI: 10.1038/s41467-024-45875-y
https://doi.org/10.1038/s41467-024-45875-y
