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對于開發新型藥物而言，將有機分子的官能團替代為生物等電子體受到廣泛關注和應用，但是安裝生物等電子體的反應通常需要困難并且步驟復雜的從頭合成（de novo resynthesis），這限制了生物等電子體結構有機分子的發展和進步。通過對有機分子進行后期官能團直接轉化是一種具有前景的替代方法。

有鑒于此，普林斯頓大學David W. C. MacMillan等報道后期官能團化將脂肪族有機醇的羥基轉化為二氟甲基的方法。

本文要點

（1）

通過苯并惡唑脫氧反應（benzoxazolium-mediated deoxygenation）和Cu催化構筑C(sp³)-CF₂H化學鍵反應，將脂肪族有機醇進行二氟甲基化。

（2）

反應情況。通過有機醇和化學計量比NHC-BF₄^-鹽反應生成苯并惡唑。反應加入1.5倍量吡啶，在tBuOMe溶劑（MTBE）中室溫反應15 min。隨后加入1 mol % [Ir(dFMeppy)₂(dtbbpy)]PF₆光催化劑，5 mol % Cu(^tBu-terpy)(TMHD)₂催化劑，1.2倍量TBAOBz，在DMSO溶劑和藍色LED光室溫反應。

這項方法能夠將大量結構復雜的有機醇和藥物分子的羥基轉化為二氟甲基。

參考文獻

Edna Mao, Cesar N. Prieto Kullmer, Holt A. Sakai, and David W. C. MacMillan*, Direct Bioisostere Replacement Enabled by Metallaphotoredox Deoxydifluoromethylation, J. Aｍ. Chem. Soc. 2024

DOI: 10.1021/jacs.3c14460

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c14460