含硼化合物（BCC）已成為重要的藥效團。迄今為止，美國食品藥品監督管理局已批準五種BCC藥物（包括硼酸和硼）用于治療癌癥、感染和特應性皮炎。近日，弗吉尼亞理工大學R. Justin Grams、巴塞羅那材料科學研究所Hugo Cerecetto、墨西哥國立理工學院Marvin A. Soriano-Ursúa綜述研究了含硼化合物的合成、藥物化學和新興藥理學。
本文要點：
1) 硼的路易斯酸性通過在靶蛋白的活性位點內形成可逆共價鍵來促進作用機制。硼也被用于熒光團的開發，如用于成像的BODIPY，作為潛在中子捕獲治療劑以及診斷和治療中的新型試劑。
2) 天然和合成BCC具有廣泛應用前景，并且其應用范圍不斷擴大。最后，作者綜述了硼在藥物化學中的許多用途和靶點。
R. Justin Grams et.al The Rise of Boron-Containing Compounds: Advancements in Synthesis, Medicinal Chemistry, and Emerging Pharmacology Chem. Rev. 2024
DOI: 10.1021/acs.chemrev.3c00663
https://doi.org/10.1021/acs.chemrev.3c00663
