從簡單的烯烴材料進行全碳四取代烯烴的模塊化和區域/立體選擇性合成仍然是一個具有挑戰性的項目。
中國科學院福建物質結構研究所Weiping Su和Yu Du等證明了遠程羰基導向的鈀催化Heck/異構化/C（SP2）–H芳基化序列能夠使未活化的1，1-二取代烯烴與芳基碘進行立體選擇性末端二芳基化，從而提供了一種在溫和條件下以通常良好的產率構建立體定義的四取代烯烴的簡潔方法。
本文要點：
（1）
該方法允許不同的羰基作為導向基團，并且可以簡單地通過改變芳基碘化物在所需位置引入不同的芳基。該方案的立體控制源于E/Z異構化和烯基C（SP2）–H芳基化之間的相容性，其中Z型中間產物的鄰位基團導向的C（SP2）–H芳基化在熱力學上驅動可逆的E到Z異構化。
（2）
此外，羰基不僅通過弱配位促進了鈀催化的未活化烯烴的順序轉化，而且避免了其他可能的β-H消除所產生的副產物。
參考文獻:
Luan, R., Lin, P., Li, K. et al. Remote-carbonyl-directed sequential Heck/isomerization/C(sp2)–H arylation of alkenes for modular synthesis of stereodefined tetrasubstituted olefins. Nat Commun 15, 1723 (2024).
DOI: 10.1038/s41467-024-46051-y
https://doi.org/10.1038/s41467-024-46051-y
