O-硫酸化是生物活性分子翻譯后修飾的重要手段，但其合成仍面臨重大挑戰(zhàn)。二烷基硫酸鹽，如硫酸二甲酯和硫酸二異丙酯，通常在堿性條件下用作烷基化劑，并導致硫酸鹽副產(chǎn)物的形成。鑒于此，來自湖南大學化學化工學院的Jiakun Li、Chunlan Song和中國科學院上海有機化學研究所的Peng Xu研究發(fā)現(xiàn)了一種通過利用硫酸二甲酯或硫酸二異丙酯在四丁基硫酸氫銨活化下的可調(diào)反應性來進行O-硫酸化的通用且穩(wěn)健的方法。
文章要點：
1) 該研究證實，這種O -硫酸化方案的多功能性受到各種醇類、酚類和N-羥基化合物的影響，包括碳水化合物、氨基酸和天然產(chǎn)物；
2) 此外，研究發(fā)現(xiàn)，通過與硫酸氫鈉陰離子（HSO4-）的相互作用促進，二烷基硫酸鹽中硫原子的親電性增強，解釋了這種開創(chuàng)性的化學反應性，并且，該方法將有助于理解生物功能和發(fā)現(xiàn)藥物。
參考資料：
Yue, S., Ding, G., Zheng, Y. et al. Dimethyl sulfate and diisopropyl sulfate as practical and versatile O-sulfation reagents.Nat. Commun. (2024).
10.1038/s41467-024-46214-x
https://doi.org/10.1038/s41467-024-46214-x
