全球抗生素耐藥流行率的不斷上升使得研究者迫切需要開發新型的候選抗菌藥物。陽離子脂肽類藥物因具有較強的抗菌活性、廣譜性和較低的耐藥傾向而受到普遍關注。有鑒于此，華東師范大學程義云教授通過二硫鍵間隔子將一系列陽離子寡肽標記上氟烷基尾巴，構建了一個氟-脂肽兩親物庫。
本文要點：
（1）在所有的候選脂肽中，含有6個精氨酸基團和一個氟標記的R6F表現出了最高的抗菌活性，并且與非氟化脂肽相比，其能夠實現有趣的氟化效應。研究發現，R6F具有良好的細菌膜通透性，可進一步破壞細菌的呼吸鏈氧化還原應激和細胞壁的生物合成，從而產生較高的抗菌活性。
（2）與脂質納米顆粒共組裝后，R6F可在治療MRSA誘導的膿毒癥和慢性傷口感染等方面表現出較高的療效和極低的不良反應。綜上所述，該研究能夠為設計高效的抗菌肽兩親物以治療耐藥細菌感染提供一個新的策略。
Jingjing Hu. et al. A Fluorous Peptide Amphiphile with Potent Antimicrobial Activity for the Treatment of MRSA-induced Sepsis and Chronic Wound Infection. Angewandte Chemie International Edition. 2024
DOI: 10.1002/anie.202403140
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202403140
