前列腺素因其特殊的生物活性而受到合成化學家的極大關注。鑒于此,來自上海交通大學的李健教授研究出了幾種具有代表性的前列腺素的簡明化學酶合成方法,分5到7個步驟實現。
文章要點:
1) 該研究證實,常見的中間體溴醇(相當于科里內酯的自由基)僅需兩步化學酶促合成,這能夠在10克的范圍內分五步完成前列腺素F2α的合成;
2) 此外,該研究表明,手性環戊烷核是以高對映選擇性引入的,而脂質鏈是通過一種成本效益高的過程依次引入的,包括溴醇的形成、鎳催化的交叉偶聯和Wittig反應,并且,這種具有成本效益的前列腺素合成路線有可能使前列腺素相關藥物更實惠,并更容易獲得其類似物。
參考資料:
Yin, Y., Wang, J. & Li, J. A concise and scalable chemoenzymatic synthesis of prostaglandins. Nat. Commun. (2024).
DOI:10.1038/s41467-024-46960-y
https://doi.org/10.1038/s41467-024-46960-y