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對(duì)生物分子進(jìn)行碳同位素標(biāo)記對(duì)于研究新型藥物結(jié)構(gòu)的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)性質(zhì)非常重要。芳基羧酸是一種非常重要的分子結(jié)構(gòu)，這種結(jié)構(gòu)在藥物活性分子中廣泛存在，而且能夠使用同位素標(biāo)記CO₂進(jìn)行安裝放射性標(biāo)簽。但是報(bào)道方法對(duì)芳基親電試劑進(jìn)行還原羧基化反應(yīng)需要使用過(guò)量CO₂，這對(duì)于使用C-14同位素標(biāo)記非常不友好。此外，難以通過(guò)催化還原羧酸化反應(yīng)方法對(duì)于一些結(jié)構(gòu)復(fù)雜的分子進(jìn)行羧酸化。

有鑒于此，丹麥奧胡斯大學(xué)Troels Skrydstrup、Alonso Rosas-Hernández等發(fā)展了一種具有實(shí)用性并且價(jià)格非常合理的Pd電催化羧酸化反應(yīng)對(duì)有機(jī)化合物標(biāo)記C-14同位素。

本文要點(diǎn)

（1）

這種Pd電催化羧酸化反應(yīng)能夠使用與化學(xué)計(jì)量比接近的¹⁴CO₂，通過(guò)C-14標(biāo)記的Ba¹⁴CO₃生成¹⁴CO₂，這有助于對(duì)藥物活性分子進(jìn)行一步反應(yīng)方式和后期修飾的方式標(biāo)記C-14。

（2）

通過(guò)系統(tǒng)的優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)Pd(BINAP)Cl₂表現(xiàn)合適的電催化活性，能夠在1 mol%催化劑的量和和化學(xué)計(jì)量比CO₂濃度下進(jìn)行電催化羧酸化。這種電催化反應(yīng)方法學(xué)避免使用強(qiáng)還原性反應(yīng)物。

參考文獻(xiàn)

Batista, G.M.F., Ebenbauer, R., Day, C. et al. Efficient palladium-catalyzed electrocarboxylation enables late-stage carbon isotope labelling. Nat Commun 15, 2592 (2024)

DOI: 10.1038/s41467-024-46820-9

https://www.nature.com/articles/s41467-024-46820-9