前藥納米組裝體是一種新型的化療藥物遞送系統(tǒng)，包括藥物模塊、修飾模塊、反應(yīng)模塊和表面功能化模塊等4個基本模塊。在這些模塊中，表面功能化模塊是增強(qiáng)納米組裝體的生物相容性和穩(wěn)定性的重要部分。有鑒于此，沈陽藥科大學(xué)孫丙軍教授、中國醫(yī)科大學(xué)劉國杰教授和沈陽興齊眼藥股份有限公司Chunwang Fu將米托蒽醌(MTO)和DSPE-PEG2K分別作為藥物模塊以及表面功能化模塊，開發(fā)了MTO前藥納米組裝體。
本文要點：
（1）研究者系統(tǒng)地評估了表面功能化模塊比例(前藥的10%、20%、40%和60%，WDSPE -mPEG2000/W前藥)對前藥納米組裝體的影響。研究發(fā)現(xiàn)，表面功能化模塊比例為40%的NPs具有顯著改善的自組裝穩(wěn)定性和細(xì)胞攝取效率。
（2）與MTO溶液相比，表面功能化模塊比例為40%的NPs具有更好的腫瘤特異性和藥代動力學(xué)，因此能夠產(chǎn)生較強(qiáng)的抗腫瘤活性以及良好的安全性。綜上所述，該研究證明了表面功能化模塊在調(diào)節(jié)用于癌癥治療的米托蒽醌前藥納米組裝體的性能方面具有非常關(guān)鍵的作用。
Bowen Zhang. et al. Probing the Impact of Surface Functionalization Module on the Performance of Mitoxantrone Prodrug Nanoassemblies: Improving the Effectiveness and Safety. Nano Letters. 2024
DOI: 10.1021/acs.nanolett.4c00300
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.4c00300
