隨著人口老齡化問題的發(fā)展，如何開發(fā)新的治療策略來對抗骨質疏松癥已成為一個世界性的難題。有鑒于此，山西醫(yī)科大學張曉教授、侯銳鋼教授和加州大學洛杉磯分校Min Lee開發(fā)了由生物堿和酚酸構建的新型超分子納米激動劑(NAs)，并將其作為一種無載體的納米藥物以實現(xiàn)對骨質疏松的有效治療。
本文要點：
（1）實驗利用非共價靜電、π-π和疏水相互作用實現(xiàn)了小檗堿(BER)和綠原酸(CGA)的自組裝，從而構建了具有精準比例、100%載藥量以及結構穩(wěn)定的納米激動劑。研究發(fā)現(xiàn)，當CGA/BER組裝投料比從1:1變?yōu)?:4時，NAs中的CGA和BER的重量及比例也會得到精細的控制。
（2）實驗結果表明，該NAs可以在經過延長的血液循環(huán)后被動靶向骨質疏松組織，并調節(jié)Wnt信號通路和成骨分化，有效改善卵巢切除誘導的骨質疏松小鼠的骨質流失。綜上所述，該研究能夠為設計中藥源性Wnt Nas以治療頑固性骨質疏松癥提供一個新的策略。
Zhuangpeng Chang. et al. Bone-Targeted Supramolecular Nanoagonist Assembled by Accurate Ratiometric Herbal-Derived Therapeutics for Osteoporosis Reversal. Nano Letters. 2024
DOI: 10.1021/acs.nanolett.4c00029
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.4c00029
