熒光成像指導的光動力療法(FIG-PDT)是一種極具發展前景的腫瘤治療策略，但其目前仍存在成像質量差、光毒性和抗腫瘤作用不足等局限性。有鑒于此，新加坡國立大學劉斌教授設計了一種能夠解決上述問題的新型納米平臺LipoHPM。
本文要點：
（1）實驗采用對酸敏感的胺連接劑將生物素修飾的親水聚合物(BiotinPEG)與新型疏水光敏劑(MBA)進行連接，以通過聚集誘導淬滅(ACQ)效應形成off狀態的BiotinPEG-MBA(PM)膠束。隨后，研究者將這些膠束與腫瘤穿透增強劑肼苯噠嗪(HDZ)共負載到對pH敏感的脂質體(LipoHPM)中。由于存在ACQ效應，因此LipoHPM在血液循環過程中的熒光和活性氧(ROS)產生性能會保持關閉。在發生解組裝后，這兩種性能則能夠得到恢復。在荷瘤小鼠體內靜脈給藥后，LipoHPM可主動靶向過表達生物素受體的腫瘤細胞，以促進其在腫瘤中的蓄積。
（2）被細胞內化后，LipoHPM可在溶酶體中分解以釋放HDZ，進而增強腫瘤穿透和抑制腫瘤轉移。與此同時，膠束能夠激活熒光以用于腫瘤成像，并促進I型和II型ROS的產生，從而根除腫瘤。綜上所述，該研究構建的智能LipoHPM協同集成了近紅外發射、可激活的腫瘤成像、ROS產生以及高效的腫瘤抑制和抗轉移等性能，有望成功克服傳統光敏劑存在的局限性，以實現有效的FIG-PDT。
Siqin Chen. et al. Smart Nanoassembly Enabling Activatable NIR Fluorescence and ROS Generation with Enhanced Tumor Penetration for Imaging-Guided Photodynamic Therapy. Advanced Materials. 2024
DOI: 10.1002/adma.202404296
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202404296
