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在有機合成和藥物化學領域，偕-二硼烷烴中是非常有價值的分子。偕-二硼烷烴能夠作為反應物進行多步驟的交叉偶聯，并且快速構筑復雜結構分子。

雖然偕-二硼烷烴有關的合成方法學取得顯著的發展，但是因為β-叔碳和含有大量C(sp³)結構的偕-二硼烷烴具有較大的立體位阻，因此如何合成偕-二硼烷烴仍是個巨大挑戰。

有鑒于此，維爾茨堡大學Todd B. Marder教授、南京郵電大學Jiefeng Hu等報道通過光催化和Cu催化結合的方式，將烷基N-羥基鄰苯二酰亞胺酯通過C(sp³)-C(sp³)交叉偶聯反應合成偕-二硼烷烴。

主要內容

（1）

反應使用的N-羥基鄰苯二酰亞胺酯化物能夠從烷基羧酸得到。通過N-羥基鄰苯二酰亞胺酯于二硼甲基物種之間反應，得到一系列富含C(sp³)結構的偕-二硼烷烴。

（2）

這個反應方法能夠應用于合成結構復雜的藥物分子和天然產物，能夠對復雜結構分子進行后期官能團化構筑富含C(sp³)的藥物分子。反應機理演技結果顯示該反應中的二硼甲基Cu(I)物種參與光催化氧化還原反應和關鍵的構筑C(sp³)-C(sp³)化學鍵過程。

參考文獻

Mingming Huang, Huaxing Sun, Florian Seufert, Alexandra Friedrich, Todd B. Marder, Jiefeng Hu, Photoredox/Cu‐Catalyzed Decarboxylative C(sp3)–C(sp3) Coupling to Access C(sp3)‐Rich gem‐Diborylalkanes, Angew. Chem. Int. Ed. 2024

DOI: 10.1002/anie.202401782

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.202401782