由視網(wǎng)膜缺血引起的病理性眼內(nèi)新生血管是導(dǎo)致視力喪失的主要原因之一。目前的抗VEGF治療方法需要進(jìn)行繁瑣的玻璃體腔內(nèi)注射貝伐珠單抗(Beva)。有鑒于此，國(guó)科溫州研究院昝興杰研究員、湯思成研究員、溫州醫(yī)科大學(xué)Wenjuan Huang和Yuhua Tong開發(fā)了封裝Beva的超小聚合物膠束(P@Beva)，其能夠?qū)eva非侵入性地局部遞送至眼后組織。
本文要點(diǎn)：
（1）實(shí)驗(yàn)通過將超支化兩親性共聚物進(jìn)行自組裝制備了11 nm膠束，其可以有效地負(fù)載Beva。中性的刷狀膠束具有良好的藥物包封性和膠體穩(wěn)定性。與游離的藥物相比，P@Beva能夠增強(qiáng)Beva在眼部細(xì)胞內(nèi)的遞送。滴眼液后，離體角膜和結(jié)膜-鞏膜-脈絡(luò)膜組織轉(zhuǎn)運(yùn)分別提高了23倍和7.9倍。
（2）與單獨(dú)使用Beva相比，P@Beva具有更強(qiáng)的抑制內(nèi)皮管形成和脈絡(luò)膜發(fā)芽的抗血管生成生物活性。在氧誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜病變(OIR)模型中，局部給藥的P@Beva能夠產(chǎn)生與玻璃體腔內(nèi)注射Beva（臨床標(biāo)準(zhǔn)）相匹配的療效。此外，研究者也通過全面的生物相容性實(shí)驗(yàn)證明了P@Beva具有優(yōu)異的安全性。綜上所述，該研究開發(fā)的蛋白質(zhì)遞送平臺(tái)有望能夠?qū)邢蜓酆蠹膊〉纳镏委熕幬飶那秩胄缘牟Ａw腔內(nèi)注射轉(zhuǎn)變?yōu)楹?jiǎn)化的、非侵入性的藥物遞送模式。
Ruhui Yang. et al. Enhanced Ocular Delivery of Beva via Ultra-Small Polymeric Micelles for Noninvasive Anti-VEGF Therapy. Advanced Materials. 2024
DOI: 10.1002/adma.202314126
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202314126
