近紅外(NIR)聚集誘導發光分子(AIEgens)是一種能夠用于腫瘤成像的優良探針，但其成像特異性和靈敏度仍有待提高。有鑒于此，東南大學梁高林教授和占文俊研究員設計了一種AIEgen的串聯靶向和雙聚集策略。
本文要點：
（1）實驗開發了一種AIEgen，即β-tBu-Ala-Cys(StBu)-Lys(Biotin)-Pra(QMT)-CBT(Ala-Biotin-QMT)，其能夠串聯靶向腫瘤細胞的生物素受體和白氨酸氨基肽酶，然后在細胞內實現CBT-Cys點擊反應介導的雙重聚集。
（2）實驗結果表明，Ala-Biotin-QMT在HepG2細胞和HepG2荷瘤小鼠體內的近紅外熒光信號分別比“生物素+LAP抑制劑”處理的對照組高4.8倍和7.9倍。綜上所述，該研究開發的Ala-Biotin-QMT具有串聯靶向和雙聚集等特性，可同時實現腫瘤富集和熒光成像，有望能夠用于腫瘤的臨床準確診斷。
Yu Deng. et al. Tandem Targeting and Dual Aggregation of an AIEgen for Enhanced Near-Infrared Fluorescence Imaging of Tumors. Journal of the American Chemical Society. 2024
DOI: 10.1021/jacs.4c10606
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c10606
