通過硝基還原釋放前藥是癌癥治療中一種很有前途的策略。有鑒于此，清華大學儲凌等提出了一種由4,4'-聯吡啶介導的芳香族硝基還原的獨特生物正交反應。
該反應是罕見的有機催化劑生物正交反應的例子。這種生物正交反應顯示了廣泛的底物范圍，并在生物相容性條件下在低微摩爾濃度下進行。我們的機理研究表明，在生物相關底物濃度下，水對反應的進行至關重要。
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展示了這個反應在哺乳動物細胞、細菌和小鼠模型中控制前藥激活的效用。此外，開發了一種硝基還原環化的串聯反應，能夠在活細胞中合成吲哚衍生物。
參考文獻
Wang, Q., Song, Y., Yuan, S. et al. Prodrug activation by 4,4’-bipyridine-mediated aromatic nitro reduction. Nat Commun 15, 8643 (2024).
DOI: 10.1038/s41467-024-52604-y
https://www.nature.com/articles/s41467-024-52604-y
