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吡咯并吲哚啉（pyrroloindoline）和N-CF₃都是重要的藥效結(jié)構(gòu)，但是目前仍沒有合成含有N-CF₃結(jié)構(gòu)的吡咯并吲哚啉方法學(xué)。有鑒于此，中山大學(xué)李清江副教授、王洪根教授等報(bào)道開發(fā)了一種高效且操作方便的方法構(gòu)筑含N-CF₃的吡咯并吲哚啉的方法學(xué)。

本文要點(diǎn)

（1）

這個(gè)方法通過色胺（tryptamine）衍生物異氰化物的串聯(lián)組裝過程構(gòu)筑這種分子骨架結(jié)構(gòu)，過程包括三氟碘基氧化、鹵化成環(huán)過程。這個(gè)方法學(xué)的關(guān)鍵是開發(fā)了一種簡(jiǎn)單的方法，使用商業(yè)化的N-鹵代琥珀酰亞胺和Et₃N·HF，將異氰化物轉(zhuǎn)化為N-CF₃結(jié)構(gòu)。

（2）

這個(gè)反應(yīng)方法具有反應(yīng)條件溫和，官能團(tuán)容忍性廣泛，達(dá)到良好或優(yōu)異的產(chǎn)率，優(yōu)異的立體選擇性。此外，該反應(yīng)產(chǎn)物中的鹵取代基能夠作為把手，合成含有C3季碳以及N-CF₃的吡咯并吲哚啉。

參考文獻(xiàn)

Wu, JY., Huang, LL., Fu, JL. et al. N-Halosuccinimide enables cascade oxidative trifluorination and halogenative cyclization of tryptamine-derived isocyanides. Nat Commun 15, 8917 (2024). 

DOI: 10.1038/s41467-024-53271-9

https://www.nature.com/articles/s41467-024-53271-9