特發性肺纖維化是一種具有高死亡率的特發性間質性肺疾病。由于缺乏臨床批準的肺靶向藥物,因此如何對特發性肺纖維化進行有效治療成為了一項極具挑戰性的難題。有鑒于此,河南大學黃永偉教授、劉中華教授和中國科學院高能物理研究所王黎明研究員構建了一種苝酰亞胺衍生物PDIC-DPC,其能夠實現高效的肺選擇性富集。
本文要點:
(1)PDIC-DPC可與血漿蛋白(包括纖維蛋白原β鏈和玻連蛋白)形成納米復合材料,進而能夠與肺內皮受體進行結合,以實現肺特異性積累。研究發現,PDIC-DPC可顯著抑制轉化生長因子β1,并激活腺苷單磷酸活化的蛋白激酶。
(2)與現有的治療藥物相比,PDIC-DPC可在博萊霉素誘導的肺纖維化模型中實現更優的治療效果,Ashcroft評分最低,并且能夠顯著改善肺功能,延長生存率。綜上所述,該研究開發了一種能夠實現肺選擇性富集的組裝前藥,有望為治療特發性肺纖維化提供一個新的平臺。
Yuting Liu. et al. Lung-Targeting Perylenediimide Nanocomposites for Efficient Therapy of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Nano Letters. 2024
DOI: 10.1021/acs.nanolett.4c04089
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.4c04089