近紅外二區（NIR-II）熒光成像具有卓越的分辨率和穿透性能，可實現準確的腫瘤診斷。然而，目前的NIR-II探針通常是“always on”或只能對單一刺激進行響應，導致其存在低信噪比和假陽性信號等問題。有鑒于此，海南醫科大學竇昆研究員、于法標教授和高麗大學Jong Seung Kim開發了一種雙鎖控探針HN-PBA，其可以被H2O2和腫瘤酸性環境激活。
本文要點：
（1）雙重響應性使得該探針能夠在腫瘤部位產生明亮熒光，與傳統的“always on”探針和僅由H2O2激活的探針相比，HN-PBA可實現更高的腫瘤與正常組織信號比（T/NT）。研究發現，基于HN-PBA的成像策略能夠精準識別腫瘤，以實現對原發及轉移腫瘤的切除，具有優越的T/NT值（原位腫瘤和肺轉移腫瘤分別為24.3/6.4）。
（2）實驗結果表明，該探針可有效檢測小至≤0.7 mm的肺轉移灶，并且能夠在臨床乳腺癌標本中準確定位病灶。綜上所述，該研究設計的雙刺激響應策略能夠為診斷探針的研發提供新的見解。
Kun Dou. et al. Metabolic Acidity/H2O2 Dual-Cascade-Activatable Molecular Imaging Platform Toward Metastatic Breast Tumor Malignancy. Angewandte Chemie International Edition. 2024
DOI: 10.1002/anie.202419191
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202419191
