硼中子俘獲療法（BNCT）是一種先進(jìn)的腫瘤細(xì)胞選擇性重粒子放療形式，可用于治療具有侵襲性的惡性腫瘤。然而，硼制劑的代謝速度快以及腫瘤特異性富集不足等問題導(dǎo)致其臨床應(yīng)用受到了嚴(yán)重阻礙。有鑒于此，山西醫(yī)科大學(xué)張瑞平教授和南洋理工大學(xué)浦侃裔教授開發(fā)了一種智能硼納米增敏劑（BATBN），其能夠響應(yīng)癌癥生物標(biāo)志物以改變其大小，進(jìn)而可在BNCT中實(shí)現(xiàn)硼的滲透和保留之間的最佳平衡。
本文要點(diǎn)：
（1）BATBN由結(jié)合了細(xì)胞穿透肽的超小硼量子點(diǎn)（BQD）內(nèi)核（4nm）組成，該細(xì)胞穿透肽能夠促進(jìn)BATBN的細(xì)胞攝取和腫瘤深度穿透。在腫瘤微環(huán)境中，腫瘤生物標(biāo)志物可以特異性地啟動(dòng)BATBN的自縮合反應(yīng)，以形成具有更大尺寸的納米聚集體。得益于這種特異性的瘤內(nèi)轉(zhuǎn)化，BATBN的瘤內(nèi)硼濃度與BQDs相比增加了2.4倍，腫瘤保留時(shí)間增加了5.0倍。
（2）實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，在中子照射治療21天后，BATBNs治療組的臨床前腫瘤模型的腫瘤體積比BQDs組小2.7倍。綜上所述，該研究設(shè)計(jì)的超分子策略使得BNCT藥物具有生物標(biāo)志物激活的尺寸相互轉(zhuǎn)換性能，有望能夠?qū)崿F(xiàn)精準(zhǔn)有效的抗癌BNCT。
Liping Li. et al. Intratumoral Transforming Boron Nanosensitizers for Amplified Boron Neutron Capture Therapy. Angewandte Chemie International Edition. 2024
DOI: 10.1002/anie.202413232
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202413232
