開發制備對映純的飽和雜環化合物一直是不對稱合成領域的挑戰課題。
有鑒于此，Scripps研究所余金權教授等首次報道Pd催化內酯化合物的β(sp3)-H芳基化和烯烴化，制備含有四級碳原子中心位點的手性N雜環化合物。
本文要點：
（1）
通過手性雙功能MPAThio配體修飾強的缺電子官能團，是對弱配位內酯化合物反應性的關鍵。
（2）
通過這種方法合成的一系列對映純富集的內酯化合物能夠轉化為藥物領域關注的手性哌啶和酰亞胺化合物。
參考文獻
Peng Lu, William R. Burgenson, Bryan J. Simmons, Shuang Liu, Kap-Sun Yeung, Jennifer X. Qiao, and Jin-Quan Yu*, Synthesis of Chiral Saturated Heterocycles Bearing Quaternary Centers via Enantioselective β-C(sp3)–H Activation of Lactams, J. Am. Chem. Soc. 2024
DOI: 10.1021/jacs.4c15834
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c15834
