富含C(sp3)分子的直接合成是開發創新型有機合成路線的驅動力。此類分子骨架賦予藥物分子有益的特性,有助于更大的臨床成功。
因此,人們有強烈的動力去開發新方法,以便從商業化的烯烴反應物獲取富含sp3的分子。
有鑒于此,普林斯頓大學David W. C. MacMillan教授等報道了一種三組分氨基烷基化反應,該反應利用三類自由基的分選原理(radical sorting),在烯烴分子的區域選擇性的修飾氮中心自由基和碳中心自由基。
本文要點:
(1)
此過程依賴光氧化還原催化,以氧化還原中性的方式將烷基溴化物和還原活化的氮中心自由基前體轉化為高能自由基物種。
(2)
該反應表現了廣泛的偶聯試劑兼容,具有多種合成應用,包括藥效團取代的N-雜環的簡便合成。
參考文獻
William L. Lyon, Johnny Z. Wang, Jesús Alcázar, and David W. C. MacMillan*, Aminoalkylation of Alkenes Enabled by Triple Radical Sorting, J. Am. Chem. Soc. 2025
DOI: 10.1021/jacs.4c14965
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c14965