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通過有機分子中普遍存在的C-H鍵進行選擇性的官能團化，能夠為構建復雜分子提供直接并且高效率的方法，并且C-H鍵官能團話反應的步驟更少，原子經濟性更高，因此推動了可持續性和經濟性的化學合成。

C-H鍵官能化領域的一個巨大挑戰，要將文獻報道的C-H鍵官能團化反應的TONs數目（通常小于10000）提高到較高的量級，從而降低反應成本。另一個挑戰是，與其他更具反應活性的碳氫鍵類型相比，實現活性較低的伯碳C(sp³)-H化學鍵的選擇性官能團化。

有鑒于此，中國科學院上海有機所支志明（Che Chi-Ming）院士、徐鎮江副研究員等報道了一種由銥卟啉高效催化的、不對稱卡賓插入N-甲基吲哚啉和N-甲基苯胺衍生物中與氮相鄰的伯C(sp³)-H鍵的反應。

本文要點：

（1）

使用手性Ir-卟啉作為催化劑，成功的得到手性β-氨基酸衍生物，該反應的產率極高，ee值非常優異（高達99%），TON轉化數高達84000-1380000。該反應可方便的放大為100 g的量級，而且放大反應的同時仍然保證高效率和高選擇性。

（2）

此外，這項研究表明，Ir催化體系可通過逐步的C-H插入反應合成β-氨基酸衍生物的低聚物和聚合物，這表明C-H鍵官能團化反應在材料科學領域的應用價值。

參考文獻

Li, ZR., Zhan, K., Wang, YJ. et al. Iridium porphyrin-catalysed asymmetric carbene insertion into primary N-adjacent C–H bonds with TON over 1000000. Nat Commun 16, 3311 (2025).

DOI: 10.1038/s41467-025-58316-1

https://www.nature.com/articles/s41467-025-58316-1